Opiorphin tablettahárom aminosavból álló peptid, neuroprotektív tulajdonságokkal. Molekulaképlet C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, megakadályozhatja a reaktív oxigénfajták (ROS) felhalmozódását és gátolja az ERK 1/2 aktiválódását. Serkentheti az agyszövet fő sejtkomponenseinek funkcionális aktivitását és csökkentheti a spontán sejthalált. Védje meg a patkányok utódait a prenatális hiperhomociszteinémiától. Ez a tartalom kizárólag tudományos kutatási célokat szolgál. Ne használja közvetlenül az emberi testre!
A termékek formája
Opiorphin COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Opiorphin | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 864084-88-8 | |
| Mennyiség | 60g | |
| Csomagolási szabvány | PE táska+Al fóliatasak | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202601090088 | |
| MFG | 2026. január 9 | |
| EXP | 2029. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.54% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.42% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.98% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.52% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 95 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 500 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen -20 fok alatt tárolandó | |
|
|
||
| Kémiai képlet: | C29H48N12O8 |
| Pontos tömeg: | 692 |
| Molekulatömeg: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Elemelemzés: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorphin tablettaegy erőteljes fájdalomcsillapító hatású peptid anyag, amelyet először az emberi nyálban fedeztek fel, és egyedülálló kémiai szerkezete és hatásmechanizmusa új reményt hozott a fájdalomkezelés területén.
Az enkefalint bontó enzim gátlása
1. Az enkefalin működése és lebomlása
Az enkefalin egy endogén opioid peptid, amely képes kötődni a szervezet opioid receptoraihoz, és fájdalomcsillapító hatást vált ki. Normális körülmények között azonban az enkefalinokat gyorsan lebontja két enkefalinbontó enzim, a - humán semleges endopeptidáz (hNEP, enzimkód EC 3.4.24.11) és a humán exogén aminopeptidáz (hAP-N, enzimkód: EC 3.4.11.2), ami rövid hatástartamot eredményez. Ez a lebomlási folyamat korlátozza az enkefalin tartós fájdalomcsillapító hatását a szervezetben.
2. Gátlási hatás
A humán enkefalint inaktiváló cink-heteropeptidáz hatékony inhibitoraként képes kötődni a hNEP-hez és a hAP{0}}N-hez, gátolva azok enkefalin lebomlását. Pontosabban, azáltal, hogy elfoglalják ezen enzimek aktív helyeit, megakadályozzák, hogy az enkefalinhoz kötődjenek, ezáltal megvédik az enkefalint a lebomlástól. Ez a mechanizmus fenntartja az enkefalin magas koncentrációját a szervezetben, folyamatosan aktiválja az endogén opioidfüggő átvitelt, és végső soron fájdalomcsillapító hatást fejt ki.
3. Kísérleti bizonyítékok
Számos in vitro kísérlet igazolta az Opiorphin gátló hatását a hNEP-re és a hAP{0}}N-re. Például egereken végzett ex vivo vastagbélkísérletekben az Opiorphin (1-100 μM) koncentrációfüggő módon képes egerekben disztális vastagbél-összehúzódást indukálni, és fokozza a metionin-enkefalin által kiváltott összehúzódási választ. Ez azt jelzi, hogy képes megvédeni az enkefalint a lebomlástól, ezáltal fokozza élettani funkcióját. Ezenkívül a rekombináns hNEP enzimatikus hidrolízisének gátlása a sejtfelszínen a Mca-BK2-n belül 33 μM IC50-értéket eredményezett, a hAP-N Ala pNA hasításának gátlása pedig 65 μM IC50-értéket eredményezett, tovább bizonyítva e két enzim gátló hatását.
Információforrások: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Aktiválja az endogén opioidfüggő átvitelt
1. Az endogén opioid rendszer aktiválása
Az enkefalint lebontó enzimek gátlásával az endogén enkefalinok védve vannak a lebomlástól, ezáltal aktiválják az endogén opioidfüggő átvitelt. Az endogén opioid rendszer magában foglalja az endogén opioid peptideket, például az enkefalint és a dinorfint, valamint az opioid receptorokat, mint például a μ, δ és κ. Közvetlenül nem hat az opioid receptorokra, de közvetve aktiválja az opioid receptorokat az enkefalin koncentrációjának növelésével, fájdalomcsillapító hatást fejt ki.
2. Fájdalomcsillapító hatás kísérleti igazolása
Állatkísérletek jelentős fájdalomcsillapító hatást mutattak ki. Egérkísérletekben az Opiorphin különböző dózisainak (1,25-10 μg/kg) kamrákba történő befecskendezése dózis - és időfüggő módon erős fájdalomcsillapító hatást válthat ki.
Az injekció beadása után 10 perccel szignifikáns változás következett be a farokrándulás latenciájának (TWL) százalékában a különböző dóziscsoportokban, 28,90%-kal az 1,25 mg/kg-os csoportban, és 91,89%-kal a 10 mg/kg-os csoportban. Ez azt jelziopiorfin tablettanagy lehetőségeket rejt magában a fájdalom enyhítésében.
3. Összehasonlítás a hagyományos opioid fájdalomcsillapítókkal
A hagyományos opioid fájdalomcsillapítókhoz, például a morfiumhoz képest alacsonyabb a függőség kockázata és a tolerancia. Ennek az az oka, hogy fájdalomcsillapító hatást fejt ki azáltal, hogy megvédi az endogén enkefalint, nem pedig közvetlenül aktiválja az opioid receptorokat. Ezért csökkenti a függőség és a függőség kialakulásának valószínűségét, új lehetőségeket kínálva a fájdalom kezelésére.
Információforrások: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
A szív- és érrendszer szabályozó hatása
1. Kardiovaszkuláris reakciók kísérleti megfigyelése
Fájdalomcsillapító hatása mellett bizonyos hatással van a szív- és érrendszerre is. A kísérletek azt találták, hogy az intravénás injekció dózisfüggően az átlagos artériás nyomás és a szívfrekvencia gyors növekedését okozhatja Uratan érzéstelenített patkányokban. Ez a kardiovaszkuláris válasz összefüggésbe hozható az endogén keringő angiotenzin szint emelkedésével, amelyben a szimpatikus idegrendszer is részt vesz.
3. Az opioid rendszer nem vesz részt a kardiovaszkuláris reakciókban
Érdemes megjegyezni, hogy az opioid rendszer nem vett részt az okozott kardiovaszkuláris válaszban. A kísérlet azt találta, hogy a nem szelektív opioid receptor antagonista naloxonnak nincs szignifikáns hatása az okozott kardiovaszkuláris hatásokra. Ez azt jelzi, hogy a szív- és érrendszeri hatásmechanizmus eltér a fájdalomcsillapító hatásától.
2. A kardiovaszkuláris válasz mechanizmusának feltárása
További kutatások kimutatták, hogy az angiotenzin--konvertáló enzimet gátló Captopril és az angiotenzin II 1-es típusú receptor antagonista Valsartan jelentősen antagonizálhatja az indukált kardiovaszkuláris reakciókat. Ez azt jelzi, hogy a renin-angiotenzin rendszer (RAS) részt vesz ennek az anyagnak a kardiovaszkuláris hatásaiban. Emellett az alfa-adrenerg receptor antagonista fentolamin és a béta-adrenerg receptor antagonista propranolol intravénás előinjekciója is gátolhatja az általuk okozott artériás középnyomás-emelkedést. A propranolol azonban jelentősen gátolja az általa okozott tachycardiás választ, míg a fentolamin nem. Ez arra utal, hogy szív- és érrendszeri hatásai többféle mechanizmust foglalhatnak magukban, beleértve a RAS aktiválását és a szimpatikus idegrendszer szabályozását.
Információforrás: Docin.com Douding.com, nincs (a China Journal teljes szövegű adatbázisában a 30 legjobb releváns irodalom)
Antidepresszáns hatás
1. Kísérleti eredmények az antidepresszáns hatásokról
Fájdalomcsillapító és szív- és érrendszert szabályozó hatásai mellett antidepresszáns tulajdonságokkal is rendelkezik. Az egereken végzett kényszerúszási kísérletben az Opiorphin (50, 100, 200 és 300 μg/kg) laterális kamrába adott dózisfüggően lerövidítette az egerek kumulatív mozdulatlansági idejét, jelezve, hogy az Opiorphin antidepresszáns tulajdonságokkal rendelkezik.
3. Hatás az önálló tevékenységekre
Annak kizárására, hogy antidepresszáns hatását a kényszerúszási kísérletben idegi gerjesztés okozta, a kísérlet az egerek autonóm aktivitására gyakorolt hatását is megvizsgálta. Az eredmények nem mutattak hatást az előzetesen nem alkalmazkodó egerek autonóm aktivitására, de kismértékben fokozták az előzetesen alkalmazkodó egerek autonóm aktivitását. Ez azt jelzi, hogy antidepresszáns hatása nem a serkentő idegeken keresztül érhető el.
2. Az antidepresszáns hatás mechanizmusának feltárása
További kutatások arra utalnak, hogy antidepresszáns hatását az enkefalin opioid útvonala közvetíti. A nem szelektív opioid receptor antagonista naloxon kombinációban alkalmazva teljesen ellensúlyozhatja ennek az anyagnak az antidepresszáns hatását. Tekintettel arra, hogy az enkefalinnak két receptora van, μ - és δ -, a további kísérletekben μ - és δ - opioid receptor szelektív antagonistákat - DNS és naltrindol kombinációban használnak specifikus receptortípusok vizsgálatára. Az eredmények azt mutatták, hogy a δ receptor antagonista naltrindle teljesen ellensúlyozni tudta antidepresszáns hatását, míg a μ receptor antagonista - RNS részben gátolta ezt a hatást. Ez azt jelzi, hogy növeli az enkefalin extracelluláris koncentrációját azáltal, hogy gátolja lebomlását, közvetetten aktiválja a μ és δ opioid receptorokat, hogy antidepresszáns hatást fejtsen ki.
Információforrás: Wanfang Data Knowledge Service Platform, nincs (a 30 legjobb releváns irodalom a China Journal teljes szövegű adatbázisában)
Egyéb lehetséges hatások
1. A bélrendszeri fájdalomra gyakorolt hatás
A fent említett hatások mellett a bélrendszeri fájdalmak kutatásában is helyet kapott. A kutatások kimutatták, hogy fokozhatja a bélrendszer metionin-enkefalinra adott válaszát, ami új megközelítést jelenthet olyan betegségek által okozott fájdalom kezelésében, mint az irritábilis bél szindróma. Az egereken végzett ex vivo vastagbélkísérletbenopiorfin tabletta(1-100 μM) koncentrációfüggő módon egerekben disztális vastagbél-összehúzódást indukálhat, és fokozhatja a metionin-enkefalin által kiváltott összehúzódási választ.
2. Az immunrendszerre gyakorolt hatás
Bár jelenleg korlátozott kutatás folyik az immunrendszerre gyakorolt hatásról, a nyál egyéb összetevői, mint például a lizozim és a mucin, képesek megtisztítani a sebeket és gátolni a baktériumokat. Ez azt jelzi, hogy a nyálban lévő komponensek fontos szerepet játszanak az immunvédelemben. A jövőbeli kutatások tovább vizsgálhatják, hogy részt vesz-e az immunszabályozási folyamatokban is.
Információforrások: Sohu, Weibo
GYIK
Az opiorfin erősebb, mint a morfium?
A Nancy{0}}Brabois Technopole ETAP-csapatával együttműködve az Institut Pasteur tudósai in vivo kimutatták, hogy ugyanazon dózisok mellett az Opiorphin a morfiumhoz hasonló fájdalomcsillapító hatást fejt ki mind termikus, mind mechanikai akut fájdalom, valamint kémiai -indukált tónusos fájdalom esetén.
Ki lehet vonni az opiorfint a nyálból?
A HFBA-alapú SUPRAS ezért képes hatékonyan kivonni az opiorfint nyálmintákból, és nagy potenciállal rendelkezik számos aminosav és oligopeptid biológiai mintákból történő meghatározására.
Mi a legerősebb emberi fájdalomcsillapító?
Ez az orvosi környezetben elérhető legerősebb opioid, amely 50-100-szor erősebb, mint a morfium. A karfentanilt, a fentanil-analógot a legerősebb opioidnak tartják, nagyjából 10 000-szer erősebb, mint a morfium. Rendkívüli hatékonysága miatt a karfentanilt ritkán használják humán gyógyításban.
Népszerű tags: opiorphin tabletta, kínai opiorphin tabletta gyártók, beszállítók, CJC 1295 spray, IGF 1 LR3 krém, Ipamorelin injekció, Ipamorelin por, PT 141 por, Tesamorelin peptid injekció
