Enfuvirtid injekció, amely egy 36 aminosavból álló szintetikus peptid, amely a HIV fúziót gátló gyógyszerek osztályába tartozik. Beavatkozik a HIV-vírus és a gazdasejt membránja közötti fúziós folyamatba, megakadályozva a vírus bejutását a sejtbe replikáció céljából, ezáltal eléri a vírus replikációjának gátlását és a betegség progressziójának szabályozását. Megjelenése általában fehér vagy törtfehér fagyasztva{3}}szárított por, amelyet steril injekciós vízben kell feloldani és szubkután beadni. Az Enfuvirtide fejlesztése az 1990-es évek közepén kezdődött, az amerikai Trimeris és a svájci Roche közösen fejlesztette ki. A tudósok mélyreható kutatások révén felfedezték a gp41 vírusburok fehérje döntő szerepét a HIV vírus és a gazdasejtek fúziós folyamatában. A Gp41 két fontos heptapeptid ismétlődő szekvenciát (HR1 és HR2) tartalmaz, amelyek a fúzió során kölcsönhatásba lépnek a vírussal és a sejtmembránnal, így hat hélix köteg szerkezetet alkotnak, ezáltal közelebb hozzák egymáshoz a vírust és a sejtmembránt, és elősegítik a fúziót.
Termékünk űrlapja
Enfuvirtid COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Enfuvirtid | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 159519-65-0 | |
| Mennyiség | 15g | |
| Csomagolási szabvány | PE táska+Al fóliatasak | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202501090053 | |
| MFG | 2025. január 9 | |
| EXP | 2028. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.43% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.52% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.90% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.24% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 90 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 500 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen -20 fok alatt tárolandó | |
|
|
||
| Kémiai képlet: | C204H301N51O64 |
| Pontos tömeg: | 4489.19 |
| Molekulatömeg: | 4491.95 |
| m/z: | 4491.19(100.0%),4490.19(91.1%),4492.20(51.2%),4489.19(41.3%),4493.20(39.1%),4492.20(21.5%),4492.19(18.8%), 4491.19(17.2%),4493.20(13.2%),4492.19(12.0%),4493.19(9.7%),4494.20(8.4%),4490.18(7.8%),4494.20 (7.6%), 4494.20 (7.4%),4494.20(6.7%),4491.19(5.4%),4495.20(4.1%),4493.19(4.1%),4495.21(3.8%),4493.19(1.1%) |
| Elemelemzés: | C,54.55;H,6.75; N,15.90; O,22.79 |
Enfuvirtid injekcióegy új vírusellenes gyógyszer, amely a fúziós inhibitorok kategóriájába tartozik. Hatásmechanizmusa egyedi és erősen célzott, főként a HIV-1 vírus gazdasejtekbe való bejutásának folyamatába való beavatkozással fejt ki vírusellenes hatást.
A HIV-1 vírus gazdasejtekbe jutásának legfontosabb lépései
A HIV-1 vírus bejutása a gazdasejtekbe egy erősen koordinált többlépcsős folyamat, amely magában foglalja a vírusburok és a gazdasejt membrán fúzióját. Ennek a folyamatnak a lényege a gp41 és gp120 glikoproteinek szinergikus hatása a vírusburokra:
A gp120 kötődése a CD4 receptorhoz: A HIV-1 vírus először a gazdasejtek felszínén lévő CD4 receptorhoz kötődik a burkán lévő gp120 fehérjén keresztül. Ez a lépés kulcsfontosságú a vírus felismeréséhez és a gazdasejtekhez való adszorpciójához.
Helper receptor kötődés: a gp120 ezt követően kölcsönhatásba lép a helper receptorokkal (például CCR5 vagy CXCR4), ami konformációs változást okoz a gp120-ban, és feltárja a gp41 fúziós peptidjét.
Gp41 által közvetített membránfúzió: a gp41 egy transzmembrán fehérje, amely két fontos heptád ismétlődő szekvenciát tartalmaz, a HR1-et és a HR2-t. A vírusfúzió során a HR1 és a HR2 kölcsönhatásba lép, és hat hélix köteg szerkezetet alkot. Ez a szerkezet közelebb hozza a vírus burkot a gazdasejt membránjához, és összeolvad vele, fúziós pórusokat képezve, amelyek lehetővé teszik a vírus genetikai anyagának bejutását a gazdasejtbe.
Az Enfuvirtid cél- és szerkezeti alapja
Az enfuvirtid egy mesterségesen szintetizált peptid gyógyszer, amely 36 aminosavból áll. Tervezési ihletője a gp41 fehérje HR2 doménje a HIV-1 vírusburán. Az Enfuvirtid aminosavszekvenciája nagymértékben hasonlít a gp41 HR2 doménjéhez, lehetővé téve, hogy specifikusan kötődjön a gp41 HR1 doménjéhez.
Az enfuvirtid specifikus hatásmechanizmusa
Az enfuvirtid a következő lépéseken keresztül gátolja a HIV-1 vírus gazdasejtekbe való bejutását:
A HR1 domén kombinálása: Amikor az enfuvirtidot a szervezetbe fecskendezik, gyorsan eloszlik a vérben és a szövetekben, és specifikusan kötődik a HIV-1 vírusburán lévő gp41 fehérje HR1 doménjéhez.
A HR1-HR2 komplexek képződésének megelőzése: A vírusfúzió során a gp41 HR1 és HR2 doménjei kölcsönhatásba lépnek, hogy hat hélix kötegből álló szerkezetet alkossanak, ami a membránfúzió kritikus lépése. Az enfuvirtid azt a helyet foglalja el, ahol a HR2-nek kötődnie kell a HR1 doménhez, ezáltal megakadályozza a HR1-HR2 komplexek kialakulását.
A gp41 zárolása inaktív állapotban: Az enfuvirtid jelenléte miatt a gp41 nem tudja befejezni szerkezeti átrendeződését, és fúziós aktivitású, hat hélix kötegből álló szerkezetet alkot. Ezért a gp41 inaktív állapotban van zárva, és nem tudja közvetíteni a vírusburok fúzióját a gazdasejt membránjával.
A vírus gazdasejtekbe való bejutásának gátlása: A membránfúzió gátlása miatt a HIV-1 vírus nem tudja leadni genetikai anyagát a gazdasejtekbe, így nem tudja befejezni a fertőzési folyamatot. Ez hatékonyan blokkolja a vírus replikációs ciklusát, csökkentve annak terjedését és replikációját a szervezetben.
Az Enfuvirtid hatásmechanizmusának egyedülálló előnyei
A hatásmechanizmus aenfuvirtid injekcióa következő egyedi előnyökkel rendelkezik:
A vírus életciklusának korai szakaszainak megcélzása
Más antiretrovirális gyógyszerekkel ellentétben, mint például a reverz transzkriptáz inhibitorok, integráz inhibitorok és proteázgátlók, az enfuvirtid a vírus életciklusának korai szakaszában fejti ki hatását, még mielőtt a vírus bejutna a gazdasejtbe. Ez lehetővé teszi, hogy blokkolja a fertőzési folyamatot, mielőtt a vírus elkezdene szaporodni, ezáltal hatékonyabban szabályozza a vírus replikációját.
A vírusos gyógyszerrezisztencia előfordulásának csökkentése
Tekintettel arra, hogy az enfuvirtid a vírus életciklusának korai szakaszában fejti ki hatását, és célpontja (gp41) viszonylag konzervált a vírus replikációja során, a vírus mutációkon keresztül nehezen képes gyógyszerrezisztenciát kialakítani. Emiatt az Enfuvirtide fontos választás a HIV-1-fertőzött betegek kezelésére, akik rezisztensek más antiretrovirális gyógyszerekkel szemben.
Szinergikus hatások más gyógyszerekkel
Az enfuvirtid más antiretrovirális gyógyszerekkel, például reverz transzkriptáz-gátlókkal, integráz-gátlókkal és proteáz-inhibitorokkal kombinálva is alkalmazható több gyógyszeres kombinációs terápia kialakítására. Ez a kombinált terápia a vírus életciklusának különböző szakaszait célozhatja meg, hatékonyan szabályozva a vírus replikációját, csökkentve a vírusrezisztencia előfordulását és javítva a betegek életminőségét.
Az enfuvirtid a több gyógyszerrel{0}}rezisztens HIV-fertőzést célozza
Csökkentse a vírusterhelést
Számos klinikai vizsgálat kimutatta, hogy az enfuvirtid és más antiretrovirális gyógyszerek kombinációja jelentősen csökkentheti a vírusterhelést a több gyógyszerre{0}}rezisztens HIV-fertőzött betegek vérében. Például egy HIV-1-fertőzött, többszörös antiretrovirális gyógyszerre rezisztens betegeket célzó klinikai vizsgálatban az Enfuvirtiddel más vírusellenes gyógyszerekkel kombinálva végzett kezelés átlagosan 1,5-2,0 log10 kópia/ml csökkenést eredményezett. Ez segít a vírus replikációjának szabályozásában, lassítja a betegség progresszióját és javítja a betegek életminőségét.
Az immunrendszer működésének javítása
A vírusterhelés csökkentésével az Enfuvirtid segíthet a betegek immunfunkciójának helyreállításában is. A fent említett klinikai vizsgálatokban az enfuvirtiddel végzett kombinációs terápia átlagosan 50-100 sejt/μL növekedést eredményezett a betegek CD4+T-limfocitaszámában. Ez segít csökkenteni az opportunista fertőzések előfordulását és javítani a betegek túlélési arányát.
Tolerancia és biztonság
Bár az enfuvirtid klinikai alkalmazása során jó tolerálhatóságot és biztonságosságot mutatott, néhány betegnél előfordulhatnak mellékhatások, például reakciók az injekció beadásának helyén (például fájdalom, bőrpír és keményedés). Ezek a mellékhatások általában az injekció beadásának helyének módosításával vagy helyi érzéstelenítők alkalmazásával enyhíthetők. Ezen túlmenően, az Enfuvirtide alkalmazása növelheti a bakteriális tüdőgyulladás kockázatát, ezért a betegek légúti tüneteit a használat során gondosan ellenőrizni kell, és időben fertőzésellenes kezelést kell végezni.
Hosszú távú kezelési hatás
A hosszú távú nyomon követési{0}}vizsgálatok kimutatták, hogy az enfuvirtid és más vírusellenes szerek kombinációja fenntarthatja a hosszú távú virológiai szuppressziót és immunológiai javulást a több gyógyszerre{2}}rezisztens HIV-fertőzésben szenvedő betegeknél. Egy 48 hetes követési{5}}vizsgálatban az Enfuvirtid kombinációs kezelésben részesült betegek körülbelül 70%-a tudta a kimutatási határ alatt tartani a vírusterhelést (<50 copies/mL), and CD4+T lymphocyte counts continued to increase. This indicates that the combination therapy of Enfuvirtide has long-lasting antiviral effects and immune reconstitution effects.
Az enfuvirtid az immunrendszer diszfunkcióját célozza meg
A több gyógyszerrel{0}}rezisztens HIV-fertőzés jelenlegi helyzete
A WHO statisztikái szerint világszerte az ART-betegek körülbelül 5-10%-a rendelkezik multidrug rezisztenciával (MDR), amelyet legalább kétféle antiretrovirális gyógyszerrel (NRTI, NNRTI, PI) szembeni rezisztenciaként határoznak meg. Kínában az MDR aránya a kezelt betegek között elérte a 12,3%-ot, és évről évre növekvő tendenciát mutat. Ezeknél a betegeknél a vírusterhelés gyakran meghaladja a 100 000 kópia/ml-t, a CD4+T-sejtszám kevesebb, mint 100 sejt/μL, és jelentősen megnövekedett az opportunista fertőzések kockázata.
A hagyományos ART korlátai
(1) Keresztrezisztencia: A hagyományos gyógyszereknek hasonló hatáscéljai vannak, és egyetlen rezisztens törzs genetikai mutációk révén több gyógyszer hatástalanságához vezethet.
(2) Immunrekonstitúciós kudarc: Egyes betegek CD4+T-sejtszáma még vírusterhelés szuppressziója esetén sem állítható helyre (az immunre nem reagálók körülbelül 15-30%-a).
(3) A gyógyszertoxicitás felhalmozódása: A nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI) hosszú távú alkalmazása mitokondriális toxicitáshoz (például acidózishoz és zsírsorvadáshoz) vezethet, míg a proteázgátlók (PI) metabolikus szindrómát (például hiperlipidémia és inzulinrezisztencia) okozhatnak.
Az enfuvirtid megkülönböztető előnyei
Új hatásmechanizmus: A fúziós inhibitorként az Enfuvirtidnek nincs keresztrezisztenciája a meglévő ART gyógyszerekkel, és hatékony kezelési terveket tud rekonstruálni.
Gyors virológiai válasz: A klinikai adatok azt mutatják, hogy a kombinált optimalizált háttérterápia (OBT) után a betegek vírusterhelése átlagosan 1,5-2,0 log10 kópia/ml-rel csökkent, és a betegek 62%-ának volt vírusterhelése<50 copies/mL at 48 weeks.
Immunvédő hatás: gátolja az új sejtfertőzéseket,Enfuvirtid injekciócsökkentheti a víruskészlet feltöltődését, és időt nyerhet az immunrendszer helyreállítására. A kutatások kimutatták, hogy 12 hetes kezelés után az átlagos CD4+T-sejtszám 50-100 sejt/μL-rel növekszik, és a növekedés mértéke negatívan korrelál a kiindulási vírusterheléssel.
Gyakran Ismételt Kérdések
Hogyan kell beadni az enfuvirtidet?
+
-
Az enfuvirtid injekció por formájában készül, amelyet steril vízzel kell összekeverni, és szubkután (bőr alá) kell beadni. Általában naponta kétszer adják be. Annak érdekében, hogy ne felejtse el beadni az enfuvirtidet, minden nap körülbelül ugyanabban az időpontban adja be.
Milyen betegségek esetén alkalmazható az enfuvirtid?
+
-
Az enfuvirtid injekciót más vírusellenes gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák a humán immunhiány vírus (HIV) fertőzés kezelésére. A HIV a szerzett immunhiányos szindrómát (AIDS) okozó vírus.
Használják még az enfuvirtidet?
+
-
Az enfuvirtidet 2025. február 28-án leállítják az Egyesült Államokban. Az FDA webhelyén ([Web]) tájékozódhat a megszüntetett gyógyszerekről.
Népszerű tags: enfuvirtid injekció, Kína enfuvirtid injekció gyártók, beszállítók, CJC 1295 injekció, IGF 1 LR3 krém, IGF 1 LR3 injekció, IGF 1 LR3 spray, egészséges peptidek, PT 141 Peptid Spray
