Argipresszin-acetát

Zsigeri hematális összehúzódás: Az AVP aktiválja a V1a receptort a hematális simaizomsejtek membránján, elindítja a G-fehérjéhez kapcsolt jelátviteli útvonalat, aktiválja a foszfolipáz C-t (PLC), elősegíti a kalciumionok képződését és felszabadulását az endoplazmatikus retikulum kalciumkészletéből inozitol-trifoszfát (IP CPKglicyslC) által, és aktiválja a fehérje simaizomsejteket. (DAG), ami végül a miozin könnyű lánc foszforilációjához és a hematális simaizom erős összehúzódásához vezet. Ez a folyamat elsősorban a zsigeri sanguis erekre (például a lépartériára és a felső mesenterialis artériára) hat, 30-50%-kal csökkenti a zsigeri sanguis áramlását és 15-25%-kal a portális véna nyomását, ezáltal csökkenti a sanguis áramlás hatását a varikózus vénákban, és csökkenti a szakadás kockázatát.

Hemodinamikai optimalizálás: Az AVP összehúzza a perifériás sanguis ereket, növeli az átlagos artériás nyomást (MAP), növeli a szív utóterhelését, és közvetve csökkenti a portális véna sanguis áramlását. Ugyanakkor érszűkítő hatása csökkentheti a vese-sanguis áramlást, aktiválja a renin angiotenzin aldoszteron rendszert (RAAS), tovább segíti a víz és a nátrium visszatartását, fenntartja a hatékony keringő sanguis térfogatot, és elkerüli a portális véna nyomásának visszapattanását az alacsony sanguis térfogat miatt.

Klinikai hatékonyság: Több randomizált kontrollált vizsgálat (RCT) megerősítette, hogy az AVP endoszkópos terápiával (például lekötéssel és szkleroterápiás injekcióval) kombinálva jelentősen javíthatja a hemosztázis sikerességét (60%-ról 85%-ra), csökkentheti az újravérzések arányát (40%-ról 20%-ra), és csökkentheti a véralvadásos transzfúzió szükségességét. Gyorsan kezdődik (összehúzza a sanguis ereket 5-10 percen belül) és hosszan tartó (4-6 órán át tart), különösen alkalmas akut masszív vérzés vagy átmeneti vérzéscsillapítás megállítására endoszkópos kezelés előtt.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0,4 U/perc) vagy hosszan tartó használat esetén.

Az AVP többféle mechanizmuson keresztül fejti ki vérzéscsillapító hatását az örökletes vérzéses telangiectasia (HHT), urémia, cirrhosis stb. által okozott megnyúlt vérzési idővel járó betegségekben.
A vérlemezke aktivitás fokozása: Az AVP a V1a receptorokon keresztül aktiválja a foszfolipáz A2-t (PLA2) a vérlemezke membránján, elősegítve az arachidonsav metabolizmusát és tromboxán A2 (TXA2) termelését, amely a vérlemezke-aggregáció erős indukálója. Ugyanakkor az AVP növelheti a kalciumionok koncentrációját a vérlemezkékben, elősegítheti az aktin miozin kölcsönhatását, fokozhatja a vérlemezke deformációját és a felszabadulási választ, valamint lerövidítheti a vérzési időt.

A VIII-as véralvadási faktor aktivitásának elősegítése: Az AVP szabályozza az endotélsejtek működését és elősegíti a von Willebrand faktor (vWF) felszabadulását. A VIII-as véralvadási faktor hordozójaként a vWF jelentősen növelheti stabilitását és aktivitását. Ezenkívül az AVP közvetve elősegítheti a trombintermelést és felgyorsíthatja a fibrinképződést azáltal, hogy aktiválja a kontakt fázist (például FXII) a koagulációs kaszkád reakcióban.

HHT: Az AVP csökkentheti az orrvérzés gyakoriságát és súlyosságát, és javíthatja a betegek életminőségét.
Uremia: Az urémiás betegek hajlamosak a vérzésre a kóros thrombocyta-működés és a véralvadási faktorok hiánya miatt. Az eritropoetinnel (EPO) kombinált AVP jelentősen korrigálja a vérszegénységet és javítja a hemosztatikus funkciót.
Cirrhosis: A portális hipertóniával összefüggő vérzésen kívül a cirrhosisban szenvedő betegeknek gyakran vannak véralvadási zavarai is. Az AVP csökkentheti a műtét vagy invazív beavatkozások utáni vérzés kockázatát a hemosztázis többféle útja révén.
Adagolás és monitorozás: Az AVP-t általában alacsony dózisban (0,01-0,04 U/perc) intravénásan adják be, és rendszeres thrombocytaszám, protrombin idő (PT) és aktivált parciális thromboplasztin idő (APTT) monitorozása szükséges a trombózis kockázatának elkerülése érdekében.