Pramlintid injekcióAz 1-es és 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szolgáló injekciós gyógyszer. Általában az inzulin kiegészítő kezeléseként alkalmazzák, hogy segítse a betegeket glikémiás indexük jobb szabályozásában, különösen étkezés után.
Általában szubkután injekció formájában adják be, az injekció beadásának helye a felkar deltoid izomzatának alsó széle, a két oldali hasfal, a hát, vagy a comb elülső és külső része közül választható. Használat közben a Pramlintidet nem szabad inzulinnal keverni, és külön kell beadni. Az adagolást a beteg egyedi helyzetének megfelelően kell beállítani. A kezdeti adag általában alacsony, majd fokozatosan növekszik a beteg toleranciája és glikémiás indexe alapján.
Termékleírás
PramlintideCOA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Pramlintide | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 151126-32-8 | |
| Mennyiség | 60g | |
| Csomagolási szabvány | PE táska+Al fóliatasak | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202601090066 | |
| MFG | 2026. január 9 | |
| EXP | 2029. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.54% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.42% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.98% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.52% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 95 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 500 ppm |
| Tárolás |
Zárt, sötét és száraz helyen -20 fok alatt tárolandó |
|
|
|
||
Ez az amigdalin mesterségesen szintetizált analógja, amely többféle szabályozó szerepet játszik a glikémiás index szabályozásában az endogén amigdalin fiziológiai hatásainak szimulálásával. Alapvető felhasználása a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek adjuváns kezelésére összpontosít, különösen az inzulint szedő, de rossz glikémiás indexű betegeknél.
Klinikai alkalmazás: 2-es típusú cukorbetegség adjuváns kezelése
Pramlintid injekció, mint a humán amiloid polipeptid (Amylin) szintetikus analógja, alapjavallata a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek inzulinkezelésének kiegészítő gyógyszere, különösen alkalmas az alábbi három speciális csoport számára. Az endogén hasnyálmirigy-amiloid peptidek élettani hatásainak szimulálásával és a glikémiás index metabolizmusának több célpontból történő szabályozásával nemcsak a glikémiás index szabályozása lehet jelentősen javítani, hanem a testsúly szabályozása és a metabolikus szindróma esetén történő beavatkozás is szóba jöhet, ami fontos kiegészítője a hagyományos kezelési terveknek.
1. Rossz glikémiás index kontroll inzulinnal önmagában vagy orális gyógyszerekkel (például szulfonilureák, metformin) kombinálva
Jelenlegi helyzet és kihívások
Amikor a 2-es típusú cukorbetegség középső és késői stádiumba kerül, a hasnyálmirigy-szigetsejtek működése jelentősen lecsökken, és az endogén inzulinszekréció elégtelensége válik a fő ellentmondássá. Ezen a ponton az orális hipoglikémiás szerek (például az inzulinszekréciót serkentő szulfonilureák és a máj glükóztermelését csökkentő metformin) gyakran nehezen tartják fenn a glikémiás index szintjét. Bár a kombinált inzulinterápia részben kompenzálhatja a szekréciós hiányosságokat, egyes betegek még mindig nem tudják 7% alá csökkenteni a glikált hemoglobin (HbA1c) szintjét, még akkor sem, ha alap étkezési inzulint fokoznak (például glargin inzulin aszpart inzulinnal kombinálva).
Ezenkívül az inzulin adagjának növekedésével a hipoglikémia (különösen az éjszakai hipoglikémia) és a súlygyarapodás kockázata egyre hangsúlyosabbá válik, és a „hiperglikémiás hipoglikémia súlygyarapodás” ördögi körét képezi.
Hatásmechanizmus és előnyei
Ez az anyag pontosan kitölti a meglévő kezelési tervek hiányosságait azáltal, hogy gátolja a glukagon szekréciót, késlelteti a gyomor kiürülését és három mechanizmuson keresztül fokozza a jóllakottság érzését:
A glukagon szekréció gátlása: A glukagon szekréciójának a hasnyálmirigy alfa-sejtjei általi közvetlen blokkolása csökkenti a máj glükóztermelését, ezáltal csökkenti az éhomi glikémiás index ingadozásait.
Késleltetett gyomorürülés: A gyomorfenék és a test vagus ideg által közvetített relaxációja révén lelassul a szénhidrátok felszívódása, ami egyenletesebb étkezés utáni glikémiás indexcsúcsot eredményez.
Központi étvágycsökkentő: aktiválja a hipotalamusz jóllakottsági központját (például az íves magot és a paraventricularis magot), csökkenti az éhségérzetet, körülbelül 300-500 kcal-ral csökkenti a napi kalóriabevitelt, és segít a testsúly szabályozásában.
Klinikai bizonyítékok
Egy 52 hetes randomizált, kontrollos vizsgálatba (RCT, NCT00093456) 651, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő beteget vontak be. Minden beteg alapvető étkezési inzulinkezelésben részesült. Az egyik csoportot pralin-peptiddel kombinálták (céldózis 120 μg/idő, naponta háromszor), a másik csoport placebót kapott. Az eredmények azt mutatják, hogy:
HbA1c csökkenés: Az átlagos csökkenés ebben a csoportban 0,62% volt, szignifikánsan jobb, mint a placebo csoport 0,15%-a (P<0.001), and the compliance rate (HbA1c<7%) increased by 21%.
Az inzulin adagjának módosítása: Ebben a csoportban az étkezés közbeni inzulinadag 30%-kal csökkent (átlagosan 12 E/nap csökkenés), míg a placebo csoportban 5%-kal nőtt, jelezve, hogy csökkentheti az exogén inzulinigényt és csökkentheti a hipoglikémia kockázatát.
Súlyváltozás: Ennek a csoportnak a súlya 1,8 kg-mal csökkent, míg a placebo csoportban 0,8 kg-mal nőtt (P<0.001), and the weight loss was positively correlated with the improvement of HbA1c (r=0.32).
Alkalmazható forgatókönyvek
Alkalmas rossz hasnyálmirigy-funkciójú betegek számára (például C-peptid<1.1ng/mL), requiring high-dose insulin (>1 E/kg/nap), de még mindig nem felelnek meg a glikémiás index szabványainak, különösen az elhízottaknál (BMI nagyobb vagy egyenlő, mint 28 kg/m²) vagy az inzulinrezisztenciában (HOMA-IR nagyobb vagy egyenlő, mint 3,5). Kérjük, vegye figyelembe, hogy ezt az anyagot étkezés előtt kell beadni, és ha inzulinnal együtt alkalmazzák, az injekció beadási sorrendjét módosítani kell (először ez az anyag, majd az inzulin), hogy elkerülje a hatásosságot.
2. Nagy posztprandiális glikémiás index-ingadozásban szenvedő betegek
Jelenlegi helyzet és kihívások
Postprandial hyperglycemia (>10,0 mmol/L) a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek szív- és érrendszeri szövődményeinek (például atherosclerosis, miokardiális infarktus) független kockázati tényezője. A hagyományos orális gyógyszerek, mint például az alfa-glükozidáz gátlók, csak a posztprandiális glikémiás indexet csökkentik a szénhidrát felszívódás késleltetésével, de nincs gátló hatásuk a glukagon szekrécióra; A rövid hatású inzulinanalógok (például az aszpart inzulin) gyorsan csökkenthetik a glikémiás indexet, de pontosan össze kell hangolni őket az étkezési idővel (az injekció beadása után 10-15 percen belül), ellenkező esetben hipoglikémiát vagy rossz glikémiás index-szabályozást okozhatnak. Ezen túlmenően, néhány betegnek nehézséget okoz a hagyományos kezelési tervek betartása a gasztrointesztinális intolerancia (például az alfa-glükozidáz-gátlókkal kapcsolatos puffadás és hasmenés) vagy az injekciós fóbia miatt.
Előny
Az étkezés utáni glikémiás index "kettős célpont" szabályozását éri el azáltal, hogy késlelteti a gyomor kiürülését és szinergikus módon gátolja a glukagon szekréciót.
Késleltetett gyomorürülés:
Megváltoztatja a szénhidrát felszívódási görbét a "meredek csúcsról" egy "enyhe lejtőre", elkerülve a glikémiás index hirtelen emelkedését és csökkenését, csökkentve az oxidatív stresszt és az endothel károsodást.
Glukagon gátlás:
Az étkezés utáni glukagonszint 30-50%-kal csökkenthető, csökkentve a máj glükóz felszabadulását és tovább csökkentve a glikémiás index ingadozásait.
Klinikai bizonyítékok
Az 1-es típusú cukorbetegség adatai: egy keresztvizsgálat (N=32) 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeken azt mutatta, hogypramlintid injekció (60 μ g/time) could reduce glycemic index by 6.0 mmol/L at 1 hour after meal, 3.8 mmol/L at 2 hours, and reduce daily glycemic index curve amplitude (MAGE) by 30%. The incidence of hyperglycemia (glycemic index>10,0 mmol/l) 59%-ról 48%-ra csökkent, míg a hipoglikémia (glikémiás index) előfordulása<3.9mmol/L) did not significantly increase (12% vs. 10%).
Data of type 2 diabets: another study included type 2 diabets patients with large postprandial glycemic index fluctuations (MAGE>3,5 mmol/l).
Az ezzel az anyaggal végzett 12 hetes kezelés után az étkezés utáni glikémiás index csúcsértéke 12,1 mmol/l-ről 9,7 mmol/l-re, a glikémiás index szórása (SD) 3,2 mmol/l-ről 2,1 mmol/l-re csökkent, és a glikémiás index ingadozása az intima vastagságával pozitívan korrelált. (CIMT) (r=0.41).
Alkalmazható forgatókönyvek:
Suitable for patients with significant postprandial glycemic index fluctuations (such as MAGE>2.8 mmol/L, postprandial glycemic index drift amplitude>4,4 mmol/l) vagy egyidejű szív- és érrendszeri betegségekben (például szívkoszorúér-betegség, stroke), különösen azok, akiknek el kell kerülniük a hipoglikémia kockázatát (például idős betegek, egyidejűleg autonóm neuropátiában szenvedők), vagy akik nem tolerálják a hagyományos gyomor-bélrendszeri gyógyszereket.
3. Súlyszabályozást igénylő vagy metabolikus szindrómában szenvedők
Jelenlegi helyzet és kihívások
A 2-es típusú cukorbetegek körülbelül 80%-a túlsúlyos vagy elhízott (BMI nagyobb vagy egyenlő, mint 25 kg/m²), míg a hagyományos hipoglikémiás gyógyszerek (például inzulin, szulfonilureák) tovább növelhetik a súlygyarapodást a zsírszintézis elősegítésével vagy az étvágy növelésével. Bár a GLP-1 receptor agonisták, például a liraglutid és a szemaglutid súlycsökkenést érhetnek el a gyomor kiürülésének késleltetésével és a központi étvágyelnyomással, injekciót igényelnek, és magas költségekkel járnak (körülbelül 800-1500 jüan havonta); A metformin korlátozott súlycsökkentő hatással rendelkezik (átlagosan 1-2 kg), és néhány beteg számára nehéz hosszú ideig használni a gyomor-bélrendszeri mellékhatások, például hányinger és hasmenés miatt.
Hatásmechanizmus és előnyei
A központi étvágyelnyomással és a perifériás zsíranyagcsere szabályozásával elért súlycsökkenés:
Étvágycsökkentő:
Aktiválja a hipotalamusz melanokortin rendszerét (MC4 receptor), csökkenti a ghrelin szekréciót, növeli a jóllakottságot, és körülbelül 300-500 kcal-val csökkenti a napi kalóriabevitelt.
Javított zsíranyagcsere:
Csökkenti a szabad zsírsavak (FFA) felszabadulását, gátolja a zsírszintézisben részt vevő kulcsenzimeket (például zsírsav-szintázt és acetil-CoA-karboxilázt), valamint elősegíti a zsírok oxidációját (például növeli a karnitin-palmitoil-transzferáz-1 aktivitását).
Klinikai bizonyítékok
Súlycsökkentő hatás: 26 hetes RCT-t (N=336) végeztek a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél. A súlya apramlintid injekciócsoport (120 μg/idő) 2,0 kg-mal csökkent, a placebo csoporté 0,5 kg-mal nőtt (P<0.001). The weight loss effect is comparable to Liraglutide (1.8mg/day) (2.1kg vs. 2.0kg), but the risk of hypoglycemia is lower (2.1% vs. 4.3%), and the incidence of gastrointestinal adverse events is significantly lower than GLP-1 receptor agonists (15% vs. 32%).
A metabolikus szindróma javulása: Egy év kombinált kezelés után ezzel az anyaggal a páciens derékbősége 3,2 cm-rel csökkent (P<0.01), triglyceride levels decreased by 15% (P<0.05), and high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) increased by 8% (P<0.05), significantly improving the metabolic syndrome components (according to the NCEP-ATP III standard, the metabolic syndrome remission rate increased by 27%).
Információforrás
Klinikai vizsgálati adatok:
A III. fázisú vizsgálatokat az Amlin Pharmaceuticals végezte (NCT00093456, NCT00067572).
Riddle MC et al. Cukorbetegség ellátása. 2007; 30(2):279-286.
Ratner RE et al. Cukorbetegség ellátása. 2004; 27(11):2646-2651.
Útmutató ajánlása:
Az Amerikai Diabétesz Szövetség (ADA) A cukorbetegség orvosi diagnosztikai és kezelési szabványai (2023).
Kínai irányelvek a 2-es típusú cukorbetegség megelőzésére és kezelésére (2020).
Farmakológiai alap:
Goodman&Gilman's Pharmaceutical Basis of Therapeutics (13. kiadás).
Ahren B. Diabetes Obes Metab. 2012; 14 (3. melléklet): 1-8.
GYIK
Étkezés közbeni inzulinnal együtt alkalmazzák cukorbetegek glikémiás indexszintjének szabályozására. Csak olyan betegek kezelésére alkalmazzák, akiknek a glikémiás indexe nem szabályozható inzulinnal vagy inzulinnal, valamint a cukorbetegség orális gyógyszerével. Az antihiperglikémiás gyógyszerek csoportjába tartozik.
A Symlin és az Ozempic különböző gyógyszerosztályokba tartoznak, és eltérő módon csökkentik a glikémiás indexszinteket. A Symlin egy amilin analóg, míg az Ozempic egy glukagon{1}}szerű peptid-1 receptor agonista.
Ez egy amilin analóg, amelyet az 1-es és 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére alkalmaznak az étkezés előtti inzulinterápia kiegészítéseként olyan betegeknél, akiknek nincs megfelelő glikémiás kontrollja az inzulinterápia során. Symlin. Generikus név Pramlintide.
Ez a természetben előforduló hasnyálmirigy-peptid, az amilin szintetikus változata. Az amilinnek és a terméknek hasonló hatása van az étkezés utáni glükóz, az étkezés utáni glukagon és a gyomor kiürülésének késleltetésére.
Népszerű tags: pramlintide injekció, kínai pramlintide injekció gyártók, beszállítók, CJC 1295 spray, CJC 1295 tabletta, IGF 1 LR3 liofilizált, MT2 por, PT 141 por, Sermorelin cseppek
