Oxitocin-acetát 5 mg

A hatás a specifikus -hipofamin-receptorhoz (OXTR) történő kötődéssel kezdődik a méh nem-csíkozott cellulózsejtek membránján. Az OXTR a G protein csatolt receptorok (GPCR) családjába tartozik, és hét transzmembrán doménje van. Ez egy 9 aminosavból álló peptidhormon, és molekulaszerkezetében a 8. aminosav (leucin) és a 3. aminosav (izoleucin) kulcsfontosságú helyet foglal el a -hipofamin receptor felismerésében és a hozzá való kötődésben. A -hipofamin-acetát kötődése az OXTR-hez nagyon specifikus, például a kulcs és a zár pontos egyezése.

Terhesség alatt az OXTR expressziós szintje az anyaméh nem-csíkozott pulpa sejtjeiben jelentősen megnő a terhességi kor előrehaladtával, különösen a vajúdás alatt éri el csúcsát. Ez nagymértékben növeli a méh érzékenységét az anyaggal szemben, fiziológiai alapot biztosítva a gyógyszernek ahhoz, hogy kifejtse hatását az indukcióra és a szülésre. Például a terhesség korai szakaszában az OXTR alacsony expressziója miatt a méh érzéketlen a -hipofaminra; A terhesség késői szakaszában még alacsonyabb dózisú -hipofamin is jelentős méhösszehúzódásokat okozhat.

Amikor az OXTR-hez kötődik, aktiválja a kapcsolt G-fehérjét (G q/11), és intracelluláris jelátviteli események sorozatát váltja ki:
Foszfolipáz C aktiválása: Az aktivált G fehérje tovább aktiválja a foszfolipáz C-t - (PLC - ), elősegítve a foszfoinozitol-difoszfát (PIP2) hidrolízisét a sejtmembránon,oxitocin-acetátinozit-trifoszfát (IP3) és diacilglicerin (DAG).
Kalciumion felszabadulás: Az IP3 a szarkoplazmatikus retikulumon (SR) specifikus receptorokhoz kötődik, ami arra készteti az SR-t, hogy raktározott kalciumionokat (Ca2+) szabadítson fel a citoplazmába, ami az intracelluláris Ca2+koncentráció gyors növekedését eredményezi. Az intracelluláris Ca{4}-koncentráció 10⁻⁷ M nyugalmi állapotról 10⁻⁵ M-ra emelkedhet.

A protein kináz C aktiválása: A DAG a sejtmembránon marad, aktiválva a protein kináz C-t (PKC). A PKC aktiválása tovább aktiválja a mitogén által aktivált protein kináz (MAPK) kaszkádot, ami a foszfolipáz A2 (PLA2) aktiválódásához és a prosztaglandin E2 (PGE2) termelődéséhez vezet. A PGE2 nemcsak közvetlenül segíti elő a méh nem -csíkozott pulpa összehúzódását, hanem a parakrin jelátvitel révén szabályozza a méhpulparéteg helyi fiziológiai aktivitását is, fokozva a méhösszehúzódás hatását.

Az intracelluláris Ca{0}}koncentráció növekedése az uwomb nem-csíkozott pulpa összehúzódásának közvetlen oka. A konkrét folyamat a következő:
Kalcium-kalmodulin komplex képződés: Ca2+a kalmodulinhoz (CaM) kötődik, és Ca2+- CaM komplexet képez.
Miozin könnyű lánc kináz aktiválása: A Ca2+- CaM komplex aktiválja a miozin könnyű lánc kinázt (MLCK).
Miozin foszforiláció: Az MLCK katalizálja a miozin könnyű lánc (MLC) foszforilációját.
Aktin-miozin kölcsönhatás: A foszforilált MLC kölcsönhatásba lép az aktinnal, és keresztirányú hídhurkot hoz létre, ami kontraktilitást generál, és az anyaméhben a nem csíkozott pulpa összehúzódását okozza.

Az általa okozott méhösszehúzódások dózis{0}}függőek:
Alacsony dózis: elsősorban ritmikus méhösszehúzódásokat vált ki, körülbelül 2-4 alkalommal/10 perc összehúzódási gyakorisággal, és minden összehúzódás 30-60 másodpercig tart. Ez az összehúzódási mintázat hasonló a fiziológiás összehúzódásokhoz, ami elősegíti a szülés előrehaladását és megkönnyíti a magzat zökkenőmentes megszületését.
Nagy dózis: merev méhösszehúzódásokat válthat ki, folyamatos összehúzódási állapotban tartva a méhpépréteget. Ez az összehúzódás gyorsan összenyomhatja a méhpulpa réteg ereit, hatékonyan lezárhatja a méhlepény leválási felületén lévő orrmelléküregeket, csökkentheti a szülés utáni vérzést, és kulcsszerepet játszik a szülés utáni vérzés megelőzésében és kezelésében.

A magas koncentrációjú -hipofamin-acetát a méhnyak érését is elősegítheti azáltal, hogy elősegíti a prosztaglandin szintáz aktivitását a méhnyakszövetben, felgyorsítja a kollagénrostok lebomlását és a mátrix átalakulását
Fokozott prosztaglandin szintézis: A prosztaglandin szintáz fokozott aktivitása a prosztaglandin szintézis növekedéséhez vezet. A prosztaglandinok szabályozhatják a méhnyak extracelluláris mátrixának anyagcseréjét, elősegíthetik a kollagenáz aktivitását, és lebonthatják a kollagénrostokat a méhnyakban.

Méhnyak lágyítása és tágítása: A prosztaglandinok ugyanakkor növelhetik a méhnyak nedvesség- és elasztintartalmát, ezáltal puhítják és tágítják azt. Ez a folyamat kedvező feltételeket teremt a hüvelyi szüléshez, lehetővé téve a magzat zökkenőmentes áthaladását a méhnyakon. Például a szülés indukciója során nem csak közvetlenül hathat a méh nem csíkozott pulpájára, hogy méhösszehúzódásokat idézzen elő, hanem elősegíti a méhnyak érését, lerövidíti a szülési folyamatot és javítja a hüvelyi szülés sikerességét.

Összehúzó hatást fejt ki az emlőmirigy acinit körülvevő myoepithelialis sejtekre is. Az emlő lebenyes ágait kontraktilis myoepithelialis sejtek veszik körül, amelyek nagyon érzékenyek a -hipofamin-acetátra. Amikor a myoepithelialis sejtekre hat, összehúzódást okoz, ami a csatornák és szarkomerek egyenletes és ritmikus összehúzódását eredményezi. Ez az összehúzó hatás elősegíti a tej áramlását az aciniból a tejcsatornákba, befejezve a tejkidobási reflex folyamatát és elősegítve a tej kiválasztását. A laktáció alatt megfelelő alkalmazása elősegítheti a tejelválasztást, de a klinikai gyakorlatban általában inkább a fiziológiás laktációt elősegítő hatása miatt alkalmazzák, nem pedig a szándékos laktációt. De bizonyos esetekben, amikor a tejpangást az elzáródott emlőcsatornák okozzák, az ésszerű használat segíthet javítani a tejkiválasztást.

Szív- és érrendszeri hatások: Alacsony dózisúoxitocin-acetátkitágíthatja a perifériás ereket és reflex tachycardiát okozhat. Ennek az az oka, hogy a vaszkuláris nem-csíkozott pulpasejtek receptoraira hat, aktiválva a sejten belüli jelátviteli útvonalakat, ami értágulathoz vezet. Ha azonban nagy dózisban vagy hosszú ideig használják, aktiválhatja az OXTR-t a vesetubulusokon, antidiuretikus hatást fejthet ki, víz- és nátrium-visszatartást okozhat, és növelheti a "vízmérgezés" kockázatát.
Neuromoduláló hatás: A hipotalamusz paraventricularis magjában és supraopticus magjában lévő neuronokra is hat, a limbikus rendszeren keresztül befolyásolja a szociális viselkedést és az anyai csecsemő kötődését. Állatkísérletek során kimutatták, hogy fokozza az anyai tápláló magatartást, és elősegíti az érzelmi kapcsolatokat anya és baba között.