Az anyagcserekutatás gyorsan fejlődött az elmúlt évtizedben, és a tudósok mindig precíz, megbízható eszközöket keresnek annak kiderítésére, hogyan kezeli a szervezet az energiát, a zsírraktározást és a sejtjelátvitelt.5 amino 1mq peptidaz egyik legtöbbet emlegetett -kutatómolekula ebben a térben -, és ennek jó oka van. Az a képessége, hogy szelektíven megcéloz egy kulcsfontosságú metabolikus enzimet, értékes eszközzé teszi az elhízást, a lipidszabályozási zavarokat és a NAD⁺-függő útvonalakat tanulmányozó kutatók számára.

5-amino-1MQ peptid injekció

1. Általános specifikáció (raktáron)
(1) API (tiszta por)
(2) Tabletták
(3) Injekció
(4) Kapszulák
(5) Folyadék
2. Testreszabás:
Egyénileg fogunk tárgyalni, OEM/ODM, nincs márka, csak tudományos kutatás céljából.
Belső kód: KP-3-5/002
NNMTi CAS 42464-96-0
Molekulaképlet: C10H11N2.I
HS kód: N/A
Molekulatömeg: 286,11
EINECS szám: 464-196-0
Fő piac: USA, Ausztrália, Brazília, Japán, Németország, Indonézia, Egyesült Királyság, Új-Zéland, Kanada stb.
Elemzés: HPLC, LC{0}}MS, HNMR
Technológiai támogatás: K+F Oszt.-4

Ha anyagcserebiológiával, gyógyszerfejlesztéssel vagy biokémiai kutatással foglalkozik, annak megértése, hogy ez a molekula mit hoz az asztalra, jelentős mértékben alakíthatja következő tanulmányát.

Mitől hasznos az 5 amino 1MQ peptid az anyagcsere-kutatásban?

Szelektív molekuláris eszköz tiszta mechanizmussal

Az 5 amino-1mq peptid kémiai neve 5-amino-1-metil-kinolinium-klorid. Ez egy kis molekulájú inhibitor, amely csak a nikotinamid-N-metiltranszferázra (NNMT) hat. Az NNMT enzim nagyon fontos a NAD⁺ mennyiségének szabályozásában a sejtekben. Csökkenti a sejt NAD⁺-készletét, ha az NNMT aktivitás magas, ami összezavarja a metabolikus jelátviteli útvonalakat, különösen azokat, amelyekben a SIRT1, egy élethez kapcsolódó dezacetiláz vesz részt.

Ennek a molekulának a nagy szelektivitása nagyon vonzóvá teszi a tanulmányozáshoz. A széles spektrumú-inhibitorok számos különböző enzimpályát leállítanak, de az 5 amino-1mq peptid kifejezetten az NNMT-t célozza meg. Ez lehetővé teszi a kutatók számára, hogy tanulmányozzák, hogyan befolyásolja az anyagcsere-elégtelenséget anélkül, hogy túl sok zajt kelt, amely nem kapcsolódik a célponthoz.

Kis molekula, nagy kutatási potenciál

A molekula közepén elhelyezkedő kinolingyűrűs váz jó gyógyszerszerű -tulajdonságokat ad neki. Könnyen átjut a sejtmembránokon, mert alacsony molekulatömege. Ez lehetővé teszi, hogy belépjen a sejtekbe, és működjön azokban.

Ezenkívül ez a tulajdonság nagyon hasznos a cell{0}}alapú teszteknél, ahol az összetett hozzáférhetőség korlátozott.

A metabolikus biológia, a zsírszövet-fiziológia és az endokrinológia kutatói használták az NNMT energiaegyensúlyban betöltött szerepének tanulmányozására, ami azt jelenti, hogy egyszerre számos területen hasznos.

5 Amino 1MQ peptid, mint NNMT gátlás kutató molekula

A NAD⁺ visszaállítása és a downstream útvonalak aktiválása

NNMT gátlás által5 amino 1mq peptidnöveli a NAD+ mennyiségét a sejtekben. A NAD⁺ az anyagcsere fontos része, mert segíti a mitokondriumok oxidatív foszforilációját, és a SIRT1 aktivitás forrása. A SIRT1 megváltoztatja a zsírtermelésben, a gyulladásban és az energia elégetésében részt vevő gének termelődését, amikor aktiválódik. A kutatók 3T3-L1 preadipocita modelleket használtak annak kimutatására, hogy ez a vegyület 30 μM koncentrációban az adipogenezis több mint 70%-át leállította, és nagymértékben csökkentette a trigliceridek felhalmozódását a sejtekben. Ezek az eredmények azt mutatják, hogy az NNMT blokkolása megváltoztathatja a sejtek metabolikus profilját. Ennek a felfedezésnek számos következménye van a zsír molekuláris szintű felhalmozódásának megértésében.

A szelektivitás mint kutatási előny

A tiszta, használható adatokat adó molekulák megtalálása olyan probléma, amelyet az anyagcserekutatóknak folyamatosan meg kell oldaniuk. A széles inhibitorok gyakran megnehezítik a mechanisztikus következtetések levonását.

Ezt a problémát nagymértékben javítja az 5 amino-1mq peptid szelektivitási profilja. Amikor a tudósok az NNMT-re összpontosítanak, mint az egyetlen biológiai tényezőre, amely megváltoztatott bizonyos metabolikus eredményeket, biztosabbak lehetnek a következtetéseikben.

Diétával{0}}indukált elhízott (DIO) egerekkel végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a 28 napos kezelés növelte a lipolízissel kapcsolatos gének, például az ATGL és a HSL expresszióját, miközben csökkentette a lipogenezishez kapcsolódó gének, például a FAS és az ACC expresszióját. Biztosak lehetünk benne, hogy az NNMT szabályozza a zsíranyagcsere egyensúlyát a génexpresszió ilyen mintázatának köszönhetően.

5 Amino 1MQ peptid a sejtanyagcsere vizsgálatokban

NAD⁺ dinamika és mitokondriális funkció

Sejtszinten az 5 amino-1mq peptid jó módja annak, hogy megvizsgáljuk, hogyan változik a NAD+ az idő múlásával. A mitokondriumok számára nagyon fontos, hogy elegendő NAD⁺ legyen. Az egyensúly problémái az anyagcsere-betegségekhez, az öregedéshez és a sejtek elégtelen energiaellátásához kapcsolódnak. A kutatók valós időben figyelhetik meg a mitokondriális légzésre és az oxidatív foszforilációra gyakorolt ​​hatásokat az NNMT blokkolásával és a NAD⁺-szint emelkedésével.

Emiatt az anyag nagyon hasznos azoknál a vizsgálatoknál, amelyek azt szeretnék kideríteni, hogy a NAD⁺ elvesztése hogyan vezet az anyagcsere hanyatlásához, és mi történik, ha ez a veszteség helyreáll.

SIRT1 útvonal aktiválása kutatási modellekben

A SIRT1 hosszú élettartamú útvonal a NAD+ elérhetőségét a géntranszkripcióhoz köti. Ez nagyon fontos csomóponttá teszi a sejtek öregedésének és anyagcseréjének tanulmányozásában. Az amino 1mq peptid növeli a NAD+ szintet, ami bekapcsolja a SIRT1-et. A SIRT1 ezután leállítja az adipogén transzkripciós faktorok, például a PPAR és a C/EBP működését.

Laboratóriumi kísérletekben ez a csökkenés a preadipociták kevesebb differenciálódásához kapcsolódott. Ez segített a kutatóknak megérteni, hogyan működik együtt a génkontroll és a metabolikus fenotípus.

5 Amino 1MQ peptid zsír- és lipidanyagcsere kutatáshoz

A zsírfelhalmozódás boncolása a szövetek szintjén

A zsírszövet genetikája összefügg az elhízással, a gyulladással és a metabolikus szindrómával. Megnézhetjük, hogyan változtatja meg az NNMT aktivitása a zsíros mikrokörnyezetet a segítségével5 amino 1mq peptid. Ha magas-zsírtartalmú diétán lévő egereknek adták, a kémiai kezelés 35%-kal csökkentette a fehér zsírszövet mennyiségét 11 nap alatt, 20 mg/kg dózisban. Ezenkívül körülbelül 30%-kal csökkentette a plazma koleszterinszintjét, így a vér lipidprofilja a karcsú kontrollokhoz hasonló szintre került. Ezek a mérések lehetőséget adnak a kutatóknak az anyagcsere-teljesítmény mérésére. Ez az anyagot hasznos eszközzé teszi a mechanikai elméletek teszteléséhez arról, hogyan működik a zsírdiszfunkció az elhízás modelljeiben.

Gyulladás, lipid jelzés és adipokin kutatás

Az inzulinrezisztenciát és a máj lipidtúlterhelését egyaránt a zsírszövet gyulladása okozza. A kutatók azt találták, hogy az NNMT blokkolása csökkenti a zsírszövetbe jutó makrofágok számát, és növeli a gyulladást elősegítő vegyi anyagok, például a TNF- és az IL-6 szintjét.

A kezelés emellett növeli a gyulladásgátló lipidek, például a PAHSA felszabadulását a zsírsejtekből, ami még hasznosabbá teszi a vegyületet annak megértésében, hogy a lipidek hogyan hatnak a gyulladás jeleire.

Hogyan segíthet 5 amino-1MQ peptid a kutatóknak az anyagcsere-útvonalak vizsgálatában?

Áthidaló zsír- és májanyagcsere-kutatás

Amikor az anyagcsere szabályozása ki van kapcsolva, a máj és a zsírszövet sokat beszél egymással. A májzsugorodás a nem-alkoholos zsírmájbetegség (NAFLD) jellemzője, amelyet a zsírszövetből származó túl sok szabad zsírsav mobilizáció okoz. A DIO egereken végzett vizsgálatok során az 5 amino-1mq peptiddel végzett kezelés csökkentette a máj méretét, a benne lévő trigliceridek mennyiségét és a bejutott gyulladás mértékét. Csökkentette a zsírt termelő gének aktivitását és növelte a zsírt lebontó gének aktivitását a májszövetben. Ez a kereszt-szervi alkalmazás sokkal többre teszi a vegyszert, mint a zsírbiológiát.

Kombinált intervenciós kutatási tervek támogatása

A kombinált beavatkozásokat tanulmányozták, és a kutatók azt találták, hogy 5 amino-1mq peptid hozzáadásával akár a kalóriakorlátozáshoz, akár a testmozgáshoz az anyagcsere javulása még jobb. Amikor az alacsony-kalóriatartalmú étrendet hozzáadták a kezeléshez,

a zsírvesztés felgyorsult és az inzulinérzékenység jobban javult, mint egyetlen gyógyszerrel. A régi egérmodellek edzésterveivel együtt a kezelés körülbelül 40%-kal növelte a markolat erejét és javította az izomregenerációt, ami arra utal, hogy a szarkopéniával és az öregedés anyagcseréjével kapcsolatos vizsgálatokban is alkalmazható. A molekula tiszta molekuláris profilja segíti ezeket a többszörös vizsgálati terveket, ami megkönnyíti az adatok jelentését.

Következtetés

5 amino 1mq peptidegyedülálló helyet foglal el az anyagcserekutatásban. Jól működik a sejtekkel, az NNMT-t célozza meg, és mérhető hatással van a NAD+ dinamikára, az adipogenezisre, a lipid anyagcserére és a gyulladásra. Ez hasznos eszközzé teszi számos kutatási helyzethez, a sejtvizsgálatoktól az élő szervezetekben végzett beavatkozási vizsgálatokig. Ez az anyag jó kiindulópont azoknak a kutatóknak, akik szeretnék kideríteni, hogyan működik az anyagcsere-elégtelenség molekuláris szinten.

A Kpeptide az a cég, amire szüksége van, ha megbízhatóra van szüksége5 amino 1mq peptideladó, akinek minősége ellenőrizhető, és aki betartja a tanulmányára vonatkozó összes szabályt. 100 000 -négyzetméteres- GMP-tanúsítvánnyal rendelkező gyártóüzemünk, amely amerikai, EU-, JP- és CFDA GMP-tanúsítvánnyal rendelkezik, gondoskodik arról, hogy minden tétel megfeleljen a kutatás által igényelt analitikai szabványoknak.

Szigorú hármas-link minőség-ellenőrzést, teljes CMC-dokumentációt és egy-egy-szakértői segítséget kínálunk a gyógyszeripari cégeknek, biotechnológiai cégeknek, CDMO-knak és kutatóintézeteknek. Minden megrendelést egy 12 éves szerves szintézis tapasztalattal rendelkező csapat kezel, és minden szállítmány minőségére garanciát vállalunk. Azonnal forduljon hozzánk, és mi segítünk Önnek bizalommal felgyorsítani anyagcsere-tanulmányait.

Lépjen kapcsolatba velünk:sales@kpeptide.com

1. Kraus, D., Yang, Q., Kong, D., Banks, AS, Zhang, L., Rodgers, JT, Pirinen, E., Pulinilkunnil, TC, Gong, F., Wang, YC, Cen, Y., Sauve, AA, Asara, JM, Peroni, OD, Al Monia, L, B.,,,,,,,,,,,,,,B P. és Kahn, BB (2014). A nikotinamid-N-metiltranszferáz leütése véd a diéta-kiváltotta elhízás ellen. Nature, 508(7495), 258–262.

2. Hong, S., Moreno-Navarrete, JM, Wei, X., Kikukawa, Y., Bhatt, D., Ravid, K., Bhatt, DL, Fernandez{11}}Real, JM és Bhatt, D. (2015). A nikotinamid-N-metiltranszferáz a Sirt1 fehérje stabilizálásán keresztül szabályozza a máj tápanyag-anyagcseréjét. Nature Chemical Biology, 11(8), 639–648.

3. Pissios, P. (2017). Nikotinamid N{4}}metiltranszferáz: Több, mint egy B3-vitamin-clearance enzim. Trends in Endocrinology & Metabolism, 28(5), 340–353.

4. Neelakantan, H., Vance, V., Wetzel, MD, Wang, HL, McHardy, SF, Finnerty, CC, Hommel, JD és Watowich, SJ (2018). A nikotinamid-N-metiltranszferáz szelektív és membrán-áteresztő kis molekulájú inhibitorai visszafordítják a magas-zsírtartalmú étrend-kiváltotta elhízást egerekben. Biochemical Pharmacology, 147, 141–152.

5. Eckert, MA, Coscia, F., Chryplewicz, A., Chang, JW, Hernandez, KM, Pan, S., Tienda, SM, Nahotko, DA, Li, G., Blaženović, I., Lastra, RR, Curtis, M., Lengyel, E., Bhatt, D., &20ngyel19). A proteomika feltárja, hogy az NNMT a rákkal{24}}asszociált fibroblasztok fő metabolikus szabályozója. Nature, 569(7758), 723–728.

6. van Haren, MJ, Gao, Y., Buijs, N., Campagna, R., Sartini, D., Emanuelli, M., Minnaard, AJ és Martin, NI (2021). A nikotinamid-N-metiltranszferáz (NNMT) erős biszubsztrát inhibitorának észteráz-érzékeny prodrugjai sejtaktivitást mutatnak. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 30, 115971.